【生物利用度名词解释】生物利用度(Bioavailability)是药理学和药物动力学中的一个重要概念,用于描述药物在进入体循环后被吸收的程度和速度。它是评估药物制剂质量、剂量设计以及药物疗效的重要指标之一。
一、生物利用度的定义
生物利用度是指药物从给药部位进入全身血液循环的相对量和速度。通常以“绝对生物利用度”和“相对生物利用度”来区分:
- 绝对生物利用度:指药物通过非静脉途径(如口服、皮下、肌注等)给药后,与静脉注射给药相比,其在体内的吸收程度。
- 相对生物利用度:指两种不同制剂(如不同厂家生产的同种药物)在相同条件下给药后的吸收程度比较。
二、影响生物利用度的因素
| 影响因素 | 说明 |
| 药物剂型 | 不同剂型(如片剂、胶囊、注射液)对吸收速度和程度有影响 |
| 给药途径 | 口服、静脉、皮肤等不同途径会影响药物的吸收 |
| 首过效应 | 肝脏代谢导致部分药物在进入体循环前被分解 |
| 胃肠环境 | pH值、食物、胃排空速度等影响口服药物的吸收 |
| 药物溶解性 | 溶解度差的药物可能吸收不完全 |
| 蛋白结合率 | 与血浆蛋白结合的药物不能被有效利用 |
三、生物利用度的评价方法
| 方法 | 说明 |
| 血药浓度-时间曲线(AUC) | 通过计算曲线下面积来评估药物的吸收总量 |
| Cmax(最大血药浓度) | 反映药物吸收的速度 |
| Tmax(达峰时间) | 表示药物达到最大浓度所需的时间 |
| 生物等效性试验 | 用于比较不同制剂之间的生物利用度差异 |
四、生物利用度的意义
1. 指导临床用药:确保药物在体内达到有效浓度。
2. 优化制剂设计:帮助改进药物剂型,提高吸收效率。
3. 保证药品质量:作为药品上市前和上市后评价的重要指标。
4. 促进药物研发:为新药开发提供科学依据。
五、总结
生物利用度是衡量药物在体内吸收情况的重要参数,直接影响药物的疗效和安全性。理解生物利用度的概念及其影响因素,有助于合理选择药物剂型、制定用药方案,并推动药物研发和质量控制的发展。


